Ebselen är en selenhaltig organisk molekyl som har visat sig ha neuroprotektivt (hjärncellsskyddande) effekter. Tidigare forskning visade att ebselen-derivat kunde stabilisera SOD1-dimern, speciellt genom att rikta in sig på cystein 111, en del av SOD1-proteinet som är viktig vid dimerbildning.

I den nya studien byggde forskare på tidigare resultat och utvecklade nästa generations ebselen-derivat som är bättre på att stabilisera SOD1-dimerer och är mer mottagliga att använda som läkemedel.

"Vår medicinska kemi tillvägagångssätt, styrd av protein-ligandkristallografistudier, fokuserade på utformningen av ebselen-baserade analoger som har förbättrat in vitro-styrka i kombination med utmärkt förutsagd CNS-exponering (centralnervsystemet) och förbättrad löslighet och metaboliska stabilitetsegenskaper," study co -Författare Paul O'Neill, doktor, professor vid University of Liverpool, enligt  ett pressmeddelande. "Genom att använda denna optimeringsmetod med flera parametrar för läkemedelsdesign kommer nästa nyckelsteg att skärma våra nästa generations föreningar i lämpliga sjukdomsmodeller."

Många av de testade föreningarna kunde reducera denna toxicitet, helt eller delvis. Medan några av de testade föreningarna själva var giftiga för cellerna vid höga doser, visade andra testade föreningar liten toxicitet även vid höga doser, och de var fortfarande effektiva för att förhindra toxicitet orsakad av SOD1. I synnerhet var många av föreningarna effektiva vid lägre doser än ebselen i sig, vilket tyder på högre potens.

"Det är mycket uppmuntrande att ett antal av dessa nya selenföreningar uppvisade bättre in vitro neuroskydd i nervceller från mus än edaravone", säger studieförfattare Koji Yamanaka, MD, doktorand vid Nagoya University i Japan.

Hittat Här

https://alsnewstoday.com/news-posts/2020/09/11/study-describes-new-compounds-with-potential-to-treat-als-ebselen/

Från
    Kom ihåg mig
URL

Säkerhetskod
     

Kommentar

Personer med amyotrofisk lateralskleros (ALS) som har ett mer aktivt medfödd immunförsvar - den del av immunsystemet som fungerar som ett första svar på hot - tenderar att ha snabbare sjukdomsprogression och sämre överlevnad, visade en studie av stor...

Nu är det i startgroparna med nationella riktlinjer för ALS -sjuka.   Ett av målen med kunskapsstyrning är att identifiera och prioritera förbättringsområden tillsammans med patienten som en del av vardagen. Det gäller så väl i det enskilda m...

Nytt läkemedel är på gång att godkännas i EMA för ALS -sjuka i Europa.   Det finns ingen botande behandling mot ALS, och behandlingsalternativen för att bromsa sjukdomsförloppet är begränsade. I Sverige och övriga EU finns i dag bara en godkänd s...

Syfte Det övergripande syftet för registret är att göra ALS-sjukvården likvärdig och högkvalitativ och framförallt utvärderingsbar. Att etablera/öka samarbetet mellan samtliga svenska neurologiska universitetskliniker och gemensamt bygga upp en stru...

Neuro polisanmäler läkaren Staffan Bergström 21 januari 2022, Alfred Skogberg I dag polisanmäler organisationen Neuro läkaren Staffan Bergström. Detta efter att Bergström uttalat sig i en radiointervju om hur han överdoserat svårt cancersjuka kvin...